Brintellix (wortioksetyna) w leczeniu depresji: mechanizm, działania niepożądane, recepta

Czym jest Brintellix i jak działa w porównaniu z SSRI

Brintellix jest produktem firmy H. Lundbeck A/S, dopuszczonym do obrotu w procedurze centralnej Unii Europejskiej, dlatego jego charakterystykę i ulotkę publikuje Europejska Agencja Leków. Substancja czynna, wortioksetyna, ma kod ATC N06AX26 i należy do grupy „inne leki przeciwdepresyjne”, a nie do SSRI. Miejsce tej substancji wśród pozostałych leków opisujemy w przeglądzie leków przeciwdepresyjnych.

Według punktu 5.1 ChPL mechanizm działania obejmuje dwa elementy: zahamowanie transportera serotoniny (5-HT) oraz bezpośrednie modulowanie receptorów serotoninowych. Wortioksetyna jest antagonistą receptorów 5-HT3, 5-HT7 i 5-HT1D, częściowym agonistą receptora 5-HT1B i agonistą receptora 5-HT1A. Dane niekliniczne wskazują, że wpływa to pośrednio także na przekaźnictwo noradrenergiczne, dopaminergiczne, histaminowe, cholinergiczne, GABA-ergiczne i glutaminianergiczne.

Charakterystyka zastrzega przy tym, że dokładny udział poszczególnych receptorów w efekcie klinicznym pozostaje niejasny, a wyników badań na zwierzętach, m.in. dotyczących funkcji poznawczych, nie należy wprost przenosić na ludzi. Opis samej substancji znajdziesz na stronie wortioksetyna.

Na co jest Brintellix: wskazanie i skuteczność w badaniach

Brintellix ma jedno zarejestrowane wskazanie: leczenie dużych epizodów depresyjnych u dorosłych. Charakterystyka nie przewiduje stosowania w zaburzeniach lękowych jako odrębnym wskazaniu, choć w badaniach lek był skuteczny także u osób z depresją i nasilonymi objawami lękowymi. Więcej o samym rozpoznaniu piszemy w artykule o depresji.

Program kliniczny objął ponad 6700 pacjentów. W dziewięciu z dwunastu krótkoterminowych badań kontrolowanych placebo wortioksetyna była skuteczna co najmniej w jednej dawce, a odsetek osób z odpowiedzią na leczenie wynosił w analizie zbiorczej 46-49% wobec 34% w grupie placebo. W badaniu zapobiegania nawrotom ryzyko nawrotu w grupie placebo było dwukrotnie większe niż u osób kontynuujących wortioksetynę.

U dzieci i młodzieży z depresją leku nie stosuje się, ponieważ w badaniach w wieku 7-17 lat nie wykazano jego skuteczności. Jeśli wiodącym objawem jest utrata zdolności odczuwania przyjemności, pomocny może być nasz tekst o anhedonii.

Dostępne moce leku Brintellix: 5 mg, 10 mg i 20 mg

W polskim obrocie Brintellix występuje wyłącznie jako tabletki powlekane w trzech mocach: 5 mg, 10 mg i 20 mg. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub bez niego.

Moc nie jest wskazówką, ile leku przyjmować. Dawkę dobiera i modyfikuje lekarz, uwzględniając wiek (charakterystyka zaleca szczególną ostrożność u osób po 65. roku życia), odpowiedź na leczenie, tolerancję oraz leki, które mogą zmieniać stężenie wortioksetyny. Ma to praktyczne znaczenie: silne inhibitory CYP2D6, takie jak bupropion, fluoksetyna czy paroksetyna, zwiększają ekspozycję na wortioksetynę (przy bupropionie 2,3-krotnie), a ryfampicyna zmniejsza ją o 72%.

Wortioksetyna ma długi okres półtrwania, wynoszący średnio 66 godzin; stężenie stacjonarne w osoczu ustala się po około 2 tygodniach.

Brintellix - skutki uboczne, w tym wpływ na libido

Najczęstszym działaniem niepożądanym wortioksetyny są nudności. Zwykle mają nasilenie łagodne lub umiarkowane, pojawiają się w pierwszych dwóch tygodniach i przemijają, rzadko prowadząc do przerwania leczenia. Częściej dotyczą kobiet niż mężczyzn. Pozostałe działania według tabeli z punktu 4.8 ChPL:

Funkcje seksualne. W badaniach ze skalą ASEX wortioksetyna w zakresie 5-15 mg nie różniła się od placebo pod względem zaburzeń seksualnych, natomiast przy 20 mg częstość takich zaburzeń była większa. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano je także przy niższych dawkach. Spadek libido lub inne zmiany w tej sferze warto zgłosić lekarzowi, bo bywają powodem przerywania leczenia na własną rękę.

Osoby starsze. U pacjentów po 65. roku życia przy największej dawce nudności wystąpiły u 42%, a zaparcia u 15%, wobec 27% i 4% u młodszych.

Kiedy reagować od razu. Pilnego kontaktu z lekarzem wymagają myśli samobójcze lub nagłe pogorszenie nastroju, agresja i silne pobudzenie, objawy zespołu serotoninowego (pobudzenie, omamy, przyspieszone tętno, gorączka, wzmożone odruchy), drgawki oraz krwawienia. Ryzyko zachowań samobójczych jest większe u dorosłych przed 25. rokiem życia, szczególnie na początku leczenia i po zmianie dawki. Przy bezpośrednim zagrożeniu życia należy dzwonić pod 112.

• bardzo często (co najmniej 1 na 10 osób): nudności;
• często (od 1 na 100 do 1 na 10 osób): nietypowe sny, zawroty głowy, biegunka, zaparcie, wymioty, niestrawność, świąd (także uogólniony), nadmierne pocenie się;
• niezbyt często: omamy, drżenie, nieostre widzenie, zaczerwienienie twarzy, nocne poty;
• rzadko: rozszerzenie źrenic, które może prowadzić do ostrej jaskry z wąskim kątem przesączania;
• częstość nieznana (zgłoszenia po wprowadzeniu do obrotu): m.in. reakcja anafilaktyczna, hiperprolaktynemia, hiponatremia, bezsenność, pobudzenie, agresja, zespół serotoninowy, ból głowy, akatyzja, bruksizm, zespół niespokojnych nóg, krwawienia, pokrzywka, wysypka, zespół odstawienia.

Przeciwwskazania i interakcje wortioksetyny

Charakterystyka wymienia jako przeciwwskazania nadwrażliwość na składniki leku oraz jednoczesne stosowanie nieselektywnych inhibitorów MAO lub selektywnych inhibitorów MAO-A, takich jak moklobemid. Przeciwwskazane jest także łączenie z linezolidem. Po zakończeniu leczenia nieodwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO wortioksetynę można rozpocząć dopiero po co najmniej 14 dniach; w odwrotnej kolejności obowiązuje ta sama przerwa.

Ryzyko zespołu serotoninowego lub złośliwego zespołu neuroleptycznego rośnie przy jednoczesnym stosowaniu opioidów (w tym tramadolu), tryptanów, ziela dziurawca, leków przeciwpsychotycznych i innych antagonistów dopaminy. Ostrożności wymaga też łączenie z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi, kwasem acetylosalicylowym i NLPZ, z litem i tryptofanem oraz z lekami obniżającymi próg drgawkowy. O wszystkie te preparaty pytamy we wniosku, co wyjaśniamy w tekście o tym, po co lekarz zbiera listę leków.

U osób przyjmujących wortioksetynę opisywano fałszywie dodatnie wyniki testów immunologicznych na obecność metadonu w moczu; ChPL zaleca wtedy rozważenie potwierdzenia wyniku inną metodą analityczną. Warto o tym wspomnieć przy badaniu przesiewowym, np. w pracy.

Szczególnej ostrożności wymagają ponadto padaczka, mania w wywiadzie, skłonność do krwawień, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, hiponatremia oraz zaburzenia czynności nerek lub wątroby.

Brintellix a alkohol i prowadzenie samochodu

W badaniu u zdrowych ochotników pojedyncza dawka wortioksetyny podana z alkoholem nie zmieniła farmakokinetyki leku ani nie upośledziła istotnie funkcji poznawczych w porównaniu z placebo. Charakterystyka mimo to stwierdza, że podczas leczenia przeciwdepresyjnego nie zaleca się spożywania alkoholu, a ulotka mówi wprost, że jednoczesne stosowanie leku i alkoholu nie jest zalecane.

Według ChPL Brintellix nie ma wpływu lub ma nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów. Ponieważ zgłaszano zawroty głowy, należy zachować ostrożność za kierownicą i przy obsłudze maszyn, zwłaszcza po rozpoczęciu leczenia i po zmianie dawki.

Wortioksetyna w ciąży i w okresie laktacji

Dane o stosowaniu wortioksetyny w ciąży są ograniczone, a badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Kobiety w ciąży mogą przyjmować Brintellix tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Po stosowaniu leków serotoninergicznych w późnej ciąży u noworodka mogą wystąpić m.in. zaburzenia oddychania, drżenie czy trudności w karmieniu, a nie można też wykluczyć ryzyka przetrwałego nadciśnienia płucnego i krwotoku poporodowego.

Wortioksetyna przenika do mleka w niewielkich ilościach. Ponieważ dane są ograniczone, decyzję o przerwaniu karmienia albo leczenia podejmuje się indywidualnie, z uwzględnieniem korzyści dla matki i dziecka.

Czy Brintellix uzależnia i czy jest psychotropem?

Wortioksetyna nie znajduje się w wykazie substancji psychotropowych określonym rozporządzeniem Ministra Zdrowia. Brintellix jest zatem zwykłym lekiem Rp, bez ograniczeń przewidzianych dla substancji psychotropowych. Potoczne nazywanie każdego leku działającego na nastrój „psychotropem” nie oznacza takiego statusu prawnego.

Charakterystyka nie opisuje ryzyka uzależnienia. W badaniach klinicznych objawy odstawienia po nagłym przerwaniu leczenia nie różniły się istotnie od placebo, jednak po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano m.in. zawroty i bóle głowy, parestezje, bezsenność, nudności, drażliwość i drżenie, pojawiające się w pierwszym tygodniu po odstawieniu. ChPL dopuszcza stopniowe zmniejszanie dawki, zaznaczając, że brak danych do zalecenia konkretnego schematu, dlatego plan zakończenia leczenia ustala lekarz.

Zamienniki leku Brintellix i refundacja

W rejestrze figurują także inne produkty z wortioksetyną, m.in. Abrix, Anubes, Avortaxo, Banavin, Irsamla, Varesta oraz preparaty o nazwie Vortioxetine z nazwą wytwórcy. Część z nich ma moc 15 mg, której Brintellix w Polsce nie oferuje.

Zamiana na produkt z tą samą substancją, mocą i postacią nie zmienia leczenia. Leki SSRI, takie jak escitalopram czy sertralina, nie są zamiennikami wortioksetyny: przejście na nie jest zmianą terapii, którą planuje psychiatra.

Poziom odpłatności zależy od konkretnego opakowania i aktualnego obwieszczenia Ministra Zdrowia w sprawie wykazu leków refundowanych. Kwot nie podajemy, bo zmieniają się z każdym wykazem; dostępne odpowiedniki wskaże farmaceuta.

Recepta na Brintellix: kontynuacja leczenia

Brintellix ma kategorię Rp. Nie da się go legalnie kupić bez recepty, a tabletki z nielegalnych źródeł mogą być podrobione.

Rozpoznanie depresji i decyzję o włączeniu wortioksetyny podejmuje psychiatra na wizycie. Online przedłużamy wyłącznie leczenie już prowadzone i udokumentowane. Wypełniasz formularz z wywiadem, a wniosek ocenia lekarz (nadzór medyczny: lek. Damian Wojno, PWZ 3211301), który pytania dodatkowe zadaje na czacie. Art. 42 ust. 2 ustawy o zawodach lekarza i lekarza dentysty pozwala wystawić receptę niezbędną do kontynuacji leczenia bez badania, gdy uzasadnia to stan zdrowia odzwierciedlony w dokumentacji medycznej.

Lekarz może odmówić, gdy brakuje dokumentacji, objawy się nasilają albo leczenie wymaga zmiany; wtedy kieruje do psychiatry. Jeżeli lekarz odmówi, opłata nie podlega zwrotowi, bo dotyczy oceny wniosku. Jak przygotować wniosek, opisujemy na stronie e-recepta psychiatryczna oraz w poradniku recepta na kontynuację leczenia.

Termin realizacji e-recepty nie może przekroczyć 365 dni; odrębne terminy obowiązują dla antybiotyków (7 dni) oraz środków odurzających i substancji psychotropowych (30 dni), do których Brintellix nie należy.

Substancja czynna

• Wortioksetyna

Źródła

• Charakterystyka Produktu Leczniczego Brintellix (EMA, informacja o produkcie, aneks I)
• Ulotka dla pacjenta Brintellix (EMA, informacja o produkcie, aneks III)
• Ustawa z dnia 5 grudnia 1996 r. o zawodach lekarza i lekarza dentysty (Dz.U. 2026 poz. 37)
• Ustawa z dnia 6 września 2001 r. - Prawo farmaceutyczne (Dz.U. 2026 poz. 612)
• Rozporządzenie Ministra Zdrowia w sprawie wykazu substancji psychotropowych, środków odurzających oraz nowych substancji psychoaktywnych (Dz.U. 2024 poz. 1139)